Завдяки підтримці Національного інституту з питань зловживання наркотиками (National Institute on Drug Abuse), вчені медичної школи Wake Forest працюють над пошуком безпечного знеболюючого, що не викликає звикання, з метою допомоги в боротьбі з нинішньою опіоїдною кризою в США.

Напевно, їм це вдалося, хоча поки що з використанням експериментальної моделі на тваринах. Так, нова хімічна сполука відома як AT-121 має подвійну терапевтичну дію, вона пригнічує звикання до опіоїдів і спричиняє морфіноподібні аналгетичні ефекти у приматів.

«У нашому дослідженні ми виявили, що АТ-121 є ефективним препаратом для лікування болю, а також ‒ безпечний і не викликає звикання», ‒ заявив Мей-Чуан Ко (Mei-Chuan Ko) професор фізіології та фармакології в Школі медицини, що є частиною Wake Forest Baptist Medical Center.

«Крім того, ця сполука також була ефективною для блокування потенційного зловживання опіоїдами, що відпускаються за рецептом, подібно до того, як бупренорфін (buprenorphine) діє у відношенні до героїну, тому ми сподіваємось, що вона може бути використана для лікування болю та зловживання опіоїдами».

Результати досліджень були опубліковані у випуску журналу Science Translational Medicine за 29 серпня.

Основною задачею даного дослідження була розробка та перевірка хімічної сполуки, яка буде діяти як на мю рецептори опіоїдів, що є основним компонентом у найефективніших рецептурних знеболювальних, так і на рецептор ноцицептину, який протистоїть чи блокує зловживання пов'язані з побічними ефектами мю-цільових опіоїдів. Поточні опіоїдні знеболювальні, такі як фентаніл та оксикодон, діють тільки на мю опіоїдний рецептор, що також викликає небажані побічні ефекти: дихальну недостатність, потенціальні зловживання, підвищену чутливість до болю та фізичну залежність.

«Ми розробили AT-121, який збалансовано поєднує дві дії в одній молекулі, що, на нашу думку, є кращою фармацевтичною стратегією, ніж використання комбінації двох препаратів», ‒ заявив науковець.

В рамках дослідження винахідники відзначили, що АТ-121 продемонстрував той самий рівень знеболювання, що й опіоїд, але при в 100 разів меншій дозі, ніж морфін. Дане дозування також дозволило зменшити ефект звикання до оксикодону, рецептурний препарат яким часто зловживають.

Біфункціональний профіль АТ-121 не тільки давав ефективне полегшення болю без потенціалу зловживання, але також зменшував побічні ефекти іншого опіоїду, з якими стикаються пацієнти, такі як сверблячка, дихальну недостатність та залежність.

«Визначним є той факт, що ці дані отримані на приматах, що є спорідненим видом для людини, оскільки він показує, що сполуки, такі як АТ-121, мають трансляційний потенціал, який є життєздатною альтернативою опіоїду або заміною для призначуваних опіоїдів».

Наступні кроки включають проведення додаткових доклінічних досліджень для збору додаткових даних про безпеку, а потім, якщо все буде добре, звернення до Управління з якості харчових продуктів і медикаментів (FDA) для запуску клінічних випробувань на людині, сказав пан Ко.

За матеріалами medicalxpress.com